本发明公开了一系列以柚皮素为先导化合物进行修饰具有显著改善呼吸系统功能生物活性的6,8位取代柚皮素衍生物及其在药学上可接受的盐；并进一步公开其制备方法和制备止咳药物中的应用。所述衍生物的结构通式如(I) 所示，其中的A₆和A₈分别选自H、卤素、羟基、1～3个碳原子的烷基、含有2～3个碳原子的直链烯基或醇基或醛基或羧酸基。实验证明所述衍生物具有显著的止咳作用，结构简单、稳定；没有成瘾性；合成工艺简单，适合于规模化工业生产，具有作为止咳药物的开发前景。