本发明公开了一种N-(2-氯-6-甲基苯基)-2-(苯丙烯酰胺)噻唑-5-甲酰胺衍生物、其制备方法及其用途，其中N-(2-氯-6-甲基苯基)-2-(苯丙烯酰胺)噻唑-5-甲酰胺衍生物的结构通式如下：其中R₁、R₂、R₃和R₄独立选自氢、氯、氟、甲基、甲氧基或三氟甲基，R₁、R₂、R₃和R₄中至少两个为氢。本发明化合物与已有抗白血病药物达沙替尼比较，对K562白血病细胞的抑制作用十分明显，适合进一步遴选其为抗白血病药物，且其合成所需条件温和，产率也较高。