本发明涉及负载5-氨基乙酰丙酸的富勒烯水溶性衍生物的合成方法与应用，可有效解决富勒烯衍生物的制备以及在制备治疗肿瘤药物中的应用问题，解决的技术方案是，将5-氨基乙酰丙酸溶解在去离子水中，加入氢氧化钠，混匀，加入无水乙醇，得淡黄色液体；将富勒烯加入甲苯中，超声，得富勒烯甲苯溶液；将淡黄色液体放入容器中磁力搅拌，逐滴加入富勒烯甲苯溶液，磁力搅拌，静置分层，下层液体旋转蒸发，加去离子水，先用无水乙醇沉淀，再用混合纤维素脂微孔滤膜抽滤，重复3次，冷冻干燥，得5-氨基乙酰丙酸的富勒烯水溶性衍生物，本发明制备方法简单，制备条件容易满足，是治疗肿瘤药物上的创新。