本发明提供了一种注射用载纳米粒的微球系统，药物包裹于纳米粒中，再将纳米粒包裹在微球中，纳米粒材料选自白蛋白、壳聚糖和聚乳酸-羟基乙酸聚合物中的一种，微球材料选自壳聚糖或聚乳酸-羟基乙酸聚合物。本发明还提供了上述微球系统的制备方法，纳米粒采用去溶剂化-乳化交联法、交联法或双乳化法制备，将制得的纳米粒进一步采用双乳化法或喷雾干燥法制备得到微球。本发明所述载纳米粒的微球系统不会引起排异反应，可以用于注射给药，可适应不同药物的性质，进一步的增强了缓释作用及其可控性，还可以通过对内外两层材料的修饰，实现分级逐次靶向的作用。