本发明涉及β-咔啉衍生物及其制备方法和应用。具体而言，本发明涉及通式（I）的化合物，其中AA、n、R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆、R₇、R₈、R₉、R₁₀如说明书中所定义。本发明还涉及通式（I）化合物的制备方法，含有通式（I）化合物的药物组合物以及所述化合物在制备抗肿瘤药物中的用途，尤其是所述化合物对K562、HT-29、HL60、A549四种肿瘤细胞增殖的抑制活性。