槲皮素-3-O-酰基酯及其制备方法，属药物化学技术领域。该方法以廉价的芦丁为起始原料，经过苄基化、酸性条件下水解、酯化、催化氢解等反应制备了槲皮素-3-O-酰基酯类化合物。该方法具有选择性好、反应条件温和、收率高、成本低、操作简便，易于实现工业化生产等特点。此外，所得的槲皮素-3-O-酰基酯对人食管鳞癌细胞EC9706、人前列腺癌细胞PC-3、人胃癌细胞MGC-803的抑制作用明显优于槲皮素，可用于食品、医药领域，有望发展成为一种新的治疗肿瘤的候选药物。