本发明涉及一种含异山梨醇结构单元的HIV-1蛋白酶抑制剂、制备方法及应用，属于化学药物领域。化合物具有如通式1的结构。制备方法是以氨基手性醇化合物为原料，将其与羟基被氯甲酸对硝基苯酚酯活化的异山梨醇反应，直接合成、或再经官能团转化，合成一系列含异山梨醇结构的HIV-1蛋白酶抑制剂。本发明的化合物具有HIV-1蛋白酶抑制活性，可用于制备抗艾滋病药物。式1。