本发明属于医药技术领域，涉及通式Ⅰ所示的2,5-双取代环戊酮类衍生物及其应用，通式Ⅰ的衍生物可作为活性成分用于制备治疗和/或预防乳腺癌、肺癌、结肠癌、直肠癌、胃癌、前列腺癌、膀胱癌、子宫癌、胰腺癌和卵巢癌等各种癌症，本发明活性化合物可作为唯一的抗癌药物使用，或者可以与一种或多种其它抗肿瘤药物联合使用。联合治疗通过将各个治疗组分同时、顺序或隔开给药来实现。