本发明公开了虎耳草中两个活性单体化合物的提取纯化方法及其产品的用途：将虎耳草用乙醇提取，提取物依次用石油醚、乙酸乙酯萃取，乙酸乙酯萃取物再采用硅胶柱层析、中压柱层析、凝胶柱层析等分离手段，从虎耳草中分离得到两个单体化合物（槲皮素3-O-β-L-鼠李糖苷、槲皮素5-O-β-D-葡萄糖苷）；且生物活性测定结果表明，本发明所得虎耳草提取物和两个单体化合物均对前列腺癌细胞的生长扩散有较好的抑制作用，可将其用于制备治疗前列腺癌的药物，在前列腺癌的治疗药物中具有良好的应用前景。