本发明提供了一种以4-取代苯胺基喹唑啉基团为靶向配体的聚乙二醇修饰磷脂衍生物及其制法，以聚乙二醇PEG为起始原料，经过与对甲基苯磺酰氯缩合、邻苯二甲酰亚胺钾盐取代以及水合肼水解步骤得到双胺基的PEG，再分别与靶向配体N-(3-氯-4-氟)-6-（3-氯丙基）-7-甲氧基喹唑啉-4-胺和二硬脂酰磷脂酰乙醇胺DSPE反应，即得到4-取代苯胺基喹唑啉基团-聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺4-Anilino-quinazolineGroup-PEG-DSPE。本发明的4-Anilino-quinazolineGroup-PEG-DSPE的脂质体制剂可以实现肿瘤细胞靶向给药，降低肿瘤药物的毒副作用，且吉非替尼的药效结构可以与该脂质体包覆的其它抗肿瘤药物发挥双重药效，极大的提高肿瘤治疗效果。