本发明公开了一种黄嘌呤类化合物或其盐、其制备方法及其在制备治疗和/或预防非胰岛素依赖性糖尿病、高血糖或胰岛素抗性的药物中的应用；和其在制备DPP-4酶活性抑制剂，或通过抑制DPP-4酶治疗和/或预防与其相关的疾病的药物中的应用。另外，本发明还公开了式I化合物制备方法中的中间体。本发明的黄嘌呤类化合物及其盐为DPP-4抑制剂的研发提供了一个新方向，对开发DPP-4抑制剂具有重要意义。