本发明属于化学技术领域，涉及一种含8-乙氧基-3-硝基-2H-苯并吡喃结构的磺酰腙衍生物及其制备方法和应用，该化合物（I）的结构通式为：，其中R₁独立为6-10个碳原子的芳基或取代的芳基、5-10个原子的杂芳基或取代杂芳基；R₂独立为H、甲基或乙基。本发明根据药物设计拼合原理，将磺酰腙和苯并吡喃这两类基本药效基团拼合在一起，合成了一系列含8-乙氧基-3-硝基-2H-苯并吡喃结构的磺酰腙衍生物，并对它们进行了抗肿瘤活性研究。实验结果显示本发明的化合物具有很好的抗增殖活性。这表明本发明的化合物可用于制备治疗癌症的药物。