本发明属于医药技术领域，公开了阿糖胞苷胆酸结合物，还涉及它们的制备方法和在药物方面的应用。本发明对阿糖胞苷进行有目的的结构修饰,使阿糖胞苷与不同胆酸以酰胺键结合。结合物与阿糖胞苷相比注射后能够提高阿糖胞苷在体内的血药浓度，可作为抗癌治疗的优选药物。阿糖胞苷胆酸结合物以酰胺键将各种胆酸和阿糖胞苷结合，结构通式如下：其中R为胆酸残基，所述的胆酸残基为鹅去氧胆酸、兽去氧胆酸或熊去氧胆酸。