本发明公开了一种肿瘤细胞靶向载药微胶囊，所述微胶囊以待载药物纳米颗粒为囊芯，以聚乙烯亚胺和β-羧酸酰胺化的聚烯丙基胺交替包裹囊芯形成壳体，在壳体外包覆含有缩酮侧链的聚乙烯亚胺作为最外层，并在最外层表面键合聚乙烯醇链段；本发明选取具有质子海绵效应的阳离子聚合物PEI和具有电荷翻转功能的阴离子聚合物PAH-Cit，构筑具有在肿瘤部位酸性条件下可脱卸PEG保护层的并可在细胞内可控快速释药的智能型载药纳米微胶囊，以达到克服肿瘤的耐药性，提高抗癌药物的药效并减小其毒副作用的目的。