本发明公开了一种具有抗癌活性的小肽LTF，它具有SEQ ID NO.1所示的氨基酸序列；所述小肽LTF在较低浓度下具有抗癌活性，在相应浓度时对正常细胞的生长无影响。本发明还公开了所述小肽在制备抗癌药物中的应用以及在制备转基因生物中的应用。