本发明公开了一种九节龙皂苷衍生物，并给出各衍生物的制备方法。根据实验证明该九节龙皂苷衍生物具有治疗人脑胶质瘤和白血病细胞进行药物方面的应用。该九节龙皂苷衍生物特别对人脑胶质瘤U251细胞，白血病细胞K562细胞肿瘤抑制作用最强。