本发明属于药物合成技术领域，本发明涉及新的1-N酰基取代吲哚酮衍生物及其制备方法和应用。本发明就是以4-溴苯胺作为起始原料，经过成肟、环化、缩醛保护、N-烷基化反应首次得到具有潜在生物活性的1-N酰基取代吲哚酮衍生物。