本发明涉及药物化学技术领域，具体涉及是抗癌药10-Propargyl-10-deazaaminopterin普拉曲沙（Pralatrexate）及其中间体的合成。本发明提供一种操作更简便、产品有关杂质含量更低、中间体纯化更容易，避免了柱层析的纯化方式，可应用于大规模生产普拉曲沙原料药及其重要中间体的制备与纯化方法。