本发明公开了一种新型哌拉西林他唑巴坦组合物，对哌拉西林进行聚乙二醇化，在提高药物水溶性的同时，保证了其具有良好的稳定性；将他唑巴坦修饰为他唑巴坦葡萄糖醛酸酯，改善了吸湿性强的特性，避免了由于易吸湿而引起的流动性差，与哌拉西林混合不均匀，易变色和变质降解等问题，进入体内后在释放出原形药物的同时，还释放出解毒剂葡萄糖醛酸，可用于因长期大量使用抗生素所导致的药物蓄积性中毒和残留；两种活性成分分别进行分子修饰后，改善了理化性质，大大提高了稳定性，保证了进入体内后的有效含量，从根本上解决了该新型组合物在生产、储存、配制和输注过程中的质量稳定性问题，还大大减少了他唑巴坦的用量。