靶向复合纳米粒子的制备方法，涉及一种靶向诊疗一体化复合纳米粒子的制备方法。本发明解决了目前抗肿瘤药物载体稳定性差、载药量小的技术问题。本方法如下：制备Fe₃O₄-HCPTSiO₂偶联卟啉类光敏剂的一体化纳米粒子的甲醇溶液；将Fe₃O₄-HCPTSiO₂偶联卟啉类光敏剂的一体化纳米粒子的甲醇溶液、N，N-二甲基甲酰胺和靶向性生物分子或抗肿瘤药物在室温搅拌反应，然后离心，即得；本方明将聚苯乙烯磺酸(PSS)与10-羟基喜树碱自组装方式吸附在Fe₃O₄磁性纳米粒子上，本方法可行性高；具有本身磁性纳米粒子的物理靶向作用及进一步表面功能化修饰生物分子的主动靶向作用，在双重靶向作用下能增加药物浓度。