本发明公开了一种用于改善雷帕霉素生物利用度的纳米载药颗粒及其制备方法，以进行药效优化的方法。纳米载药颗粒由以下步骤所得：根据乳化溶剂挥发法的原理，将确定量的PEG-PLGA和雷帕霉素分别溶解于丙酮中，混合均匀后缓慢加入水中进行磁力搅拌，一定时间后将所得液体超声匀浆，于真空干燥器中除去有机相，得到的水相在离心管中除去游离药物，之后使用超滤管浓缩，冷冻干燥得到纳米颗粒。本发明的方法具有操作方便、简单易行、可重复性好等优点。制备的纳米载药颗粒能够通过提高药物吸收率、延长体内循环时间从而提高药物利用率。同时，该方法制备的纳米颗粒生物相容性好，表面活性基团可以进一步修饰配基或靶向基团。