本发明公开了一种酸敏感聚合物前药、其纳米粒及该纳米粒的应用。所述酸敏感聚合物前药中，聚合物前体为乙烯基醚官能化的水溶性A-B型两嵌段聚合物；药物分子通过缩醛键与A-B型两嵌段聚合物链接；该酸敏感聚合物前药在水溶液中自组装形成以聚乙二醇亲水链段为外表面、以通过缩醛键键合到聚合物主链上的抗癌药物为疏水核的前药胶束纳米粒。该pH敏感前药及其纳米粒制备方法简单，肿瘤抑制效果好；该纳米粒还能够高效包载另一种疏水抗癌药物，增强对癌细胞的杀伤能力；并且可以通过在纳米粒表面偶联特异性靶向分子来增强细胞对其的内吞效率，从而增强对肿瘤细胞的抑制效果。