本发明涉及一种具有抗肿瘤活性的多肽及其用途。该多肽的氨基酸序列如Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、或Ⅳ所示：Ⅰ：FPGSDRF；Ⅱ：X-FPGSDRF；Ⅲ：FPGSDRF-Z；Ⅳ：X-FPGSDRF-Z；其中，氨基酸S经磷酸化修饰，X、Z分别为氨基酸或氨基酸序列；X选自F、(R)₉、(R)₉-F、6-氨基己酸、6-氨基己酸-F、6-氨基己酸-(R)₉、6-氨基己酸-(R)₉-F之一；Z选自A、(G)_n-RGD、A-(G)_n-RGD之一。该多肽可用于制备抗肿瘤药物。本发明多肽序列较短，易于实现规模化生产；在较低剂量下即显示出显著的抗肿瘤活性，与化学药物联合使用可增强化学药物如三氧化二砷（As₂O₃，ATO）对肿瘤细胞的毒性。本发明多肽对正常组织细胞无毒性，具有广阔的应用前景。