本发明公开了一种半乳糖介导的冬凌草甲素白蛋白纳米粒，由原料和辅料制成，原料为冬凌草甲素，辅料为半乳糖基化白蛋白、交联剂、冻干保护剂和水，其中，原料与辅料的用量配比如下：以10ml纳米粒制剂计，冬凌草甲素2.0mg～40.0mg，半乳糖基化白蛋白50.0～400.0mg，交联剂0.4～8.4mg，冻干保护剂0或0.1～0.5g，余量为水。本发明的半乳糖介导的冬凌草甲素白蛋白纳米粒，生物相容性好，做成注射用纳米粒溶液有利于增加药物的生物利用度，减小给药剂量，降低毒副作用，可以达到改变药物体内分布、延长药物作用时间、提高生物利用度等目的。制备方法简单易行，适于大规模生产。