本发明属有机合成和药物化学领域，涉及天然产物Norartocarpin和Artocarpin的合成方法。本发明以1,3,5-三甲氧基苯为原料，经14步反应，完成了化合物Norartocarpin（1）的全合成，经11步反应完成了化合物Artocarpin（2）的全合成。本发明的全合成方法，原料易得，中间体稳定，反应容易控制，对大量制备天然产物Norartocarpin和Artocarpin具有重要的参考和实用价值。制得的化合物Norartocarpin（1）具有较显著的胰脂肪酶抑制活性；化合物Artocarpin（2）具有细胞毒、抗菌、美白及抗HIV活性，可作为药物原料，进一步制备胰脂肪酶抑制制剂；或制备抗菌抗HIV病毒药物。