本发明公开了一种升麻三萜类化合物，及其在制备抗肿瘤药物中的应用，针对肿瘤特异突变基因产物的靶向筛选结果表明，在对野生型正常小鼠胚胎成纤维细胞无毒的浓度下，化合物KY40可以选择性地杀死带有肿瘤特异突变基因的肿瘤细胞；p16基因启动子的GFP报告载体筛选体系显示KY40化合物可以作用于p16启动子，这一特性表明这种新型升麻三萜化合物及以其为治疗有效量的药物组合物具有制备针对肿瘤特异突变基因p53及抑癌基因p16的个性化治疗药物的应用潜力。