本发明涉及一种二甲双胍在细胞内/外和线粒体内/外的检测，检测二甲双胍在肿瘤细胞的药物浓度，以及检测二甲双胍是否能够进入到肿瘤细胞线粒体,动态地观察细胞内外和线粒体内外药物浓度的变动情况,验证了二甲双胍能够进入肿瘤细胞内及其线粒体内，对研究药物浓度,细胞生理参数和环境理化性质之间的动态变化规律具有重要意义，为进一步研究二甲双胍抗肿瘤作用的机制奠定了一定基础。