本发明涉及肿瘤药物，提供了一种如下式所示的硫化天冬氨酸修饰的退黑素衍生物及其应用，其中，基团R₁选自H、C₁-C₄烷基、C₂-C₄烯基；基团R₂选自氢或卤素；基团R₃选自C₁-C₄烷基、C₂-C₄烯基或所述衍生物可以用于接受化学治疗和放射治疗的癌症病人，降低恶性肿瘤放化疗的毒副反应。本发明还提供了同时包含上述衍生物与吲哚美辛的药物，该药物表现出对正常细胞的选择性保护。