本发明涉及一种载脂蛋白B中与低密度脂蛋白结合域结合的多肽（RLT多肽）介导的多西紫杉醇肿瘤靶向亚微乳剂及其制备方法，属于医药技术领域。该亚微乳剂是用注射用油、乳化剂、助乳化剂、抗氧剂、等渗调节剂、二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000-马来酰亚胺、RLT多肽和多西紫杉醇制备的肿瘤靶向亚微乳剂。多西紫杉醇的重量体积浓度范围为0.5～20mg/mL。本肿瘤靶向亚微乳粒径均匀，平均粒径为182nm。肿瘤靶向分子修饰多西紫杉醇亚微乳剂后显著提高了肿瘤靶向效率，增加药物在肿瘤组织的分布，降低其他正常的药物量。因此，RLT多肽介导的多西紫杉醇肿瘤靶向亚微乳剂能提高药物的治疗效果，降低毒副作用。