本发明公开了3-{2-[([1,1′-联苯]-4-甲基)氨基]-1-羟乙基}苯酚的抗肿瘤应用。本发明通过结构生物学、生物信息学和生物学活性验证相结合的候选药物筛选平台，筛选出3-{2-[([1,1′-联苯]-4-甲基)氨基]-1-羟乙基}苯酚这种小分子化合物，能够应用于抗肿瘤领域，或与其它药物和手段联合应用于抗肿瘤领域。3-{2-[([1,1′-联苯]-4-甲基)氨基]-1-羟乙基}苯酚能够靶向抑制HAb18G/CD147蛋白，能够应用于制备与HAb18G/CD147蛋白高表达相关疾病（如肿瘤，尤其是肝癌）的治疗药物。