本发明涉及吲哚满二酮缩氨基硫脲类化合物及其在制备抗耐药菌药物中的用途。本发明的吲哚满二酮缩氨基硫脲类化合物对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)和耐万古霉素肠球菌(VRE)具有很强的抑制作用，可用于制备新型的有效抗耐药菌药物。该药物可以制成注射剂、片剂、丸剂、胶囊、悬浮剂或乳剂的形式使用。其给药途径可为口服、经皮，静脉或肌肉注射。所述的吲哚满二酮衍生物的化学结构式如式(I)所示，式中R₁为o-CH₃、o-OCH₃、o-F、m-CH₃、m-OCH₃、m-F、m-Cl、p-CH₃、p-OCH₃、p-F、p-Cl、p-Br或H；R₂为CH₃、F、Cl、Br、I或H。