本发明提供一种荧光纳米钻石-阿霉素复合物（FND-DOX），是以红色荧光纳米钻石为载体，在pH10.0条件下，采用物理吸附负载阿霉素制备而成，其粒径大小为197±1.8nm。该复合物通过与人肝癌细胞（HepG2）作用，结果显示FND-DOX具有缓释药物特性；并能利用肿瘤组织中微血管系统的结构特征，即利用EPR效应，使得肿瘤部位截获FND-DOX（即具有被动靶向性作用），因此既能降低化疗药物对正常细胞的毒副作用，又能提高对肿瘤细胞的杀伤力。FND-DOX可在制备抗肿瘤药物中应用。