本发明公开了一种茚(1,2-b)喹喔啉-5,10-二氧-11-酮肟醚衍生物和其在制备抗肿瘤药物制剂中的应用。该衍生物的制备方法为：（a）将O-(溴代烷基)茚(1,2-b)喹喔啉-11-酮肟与间氯过氧苯甲酸混合溶解于二氯甲烷中，反应后冷却至室温，柱层析纯化，真空干燥，得中间体；（b）将中间体与胺类化合物混合溶解于四氢呋喃中，反应后冷却至室温，柱层析纯化，真空干燥，得化学通式（I）所示的化合物。其通过对O-(溴代烷基)茚(1,2-b)喹喔啉-11-酮肟进行修饰，得到一系列衍生物，所得衍生物用于制备抗肿瘤药物制剂，尤其用于制备抗子宫颈癌、人肺腺癌、人乳腺癌药物制剂。