本发明涉及一种具有抗肿瘤活性的两亲性熊果酸-多糖偶联物的制备及其应用。熊果酸通过化学改造将C3位的羟基取代为氨基，所生成的氨基化的熊果酸化学偶联到多糖骨架上，形成两亲性熊果酸-多糖偶联物，在水中可以自组装成纳米胶束，其特征包括：1)通过化学改造的熊果酸的抗肿瘤活性明显增强；2)疏水基团所形成的疏水内核可以物理包裹抗肿瘤药物，明显改善抗肿瘤药物的溶解性；3)通过化学偶联熊果酸及物理包裹其他抗肿瘤药物，可实现联合化疗，增强抗肿瘤活性，达到联合增效的作用，降低毒性。本发明制备方法简单，容易操作，产率较高，容易实现工业化。