本发明属于药物制剂新剂型和新技术领域，具体说涉及透明质酸-环糊精-金刚烷聚乙二醇载体及其制备方法和应用，同时提供一种纳米载药系统，其以透明质酸-环糊精-金刚烷聚乙二醇为载体，利用环糊精的包合作用力，包合疏水性为客分子，自组装形成超分子载药系统。其优点在于，这种纳米给药体系既可以通过EPR效应将药物被动的传递到肿瘤组织，又可以通过透明质酸的肿瘤靶向作用，提高药物的抗肿瘤效果。表面的PEG分子可以有效避免网状内皮系统摄取，延长体内循环时间。