本发明公开了一种鬼臼毒素衍生物I或其药学上可接受的盐；其中，R₁、R₂和R₃独立地选自氢、硝基、卤素、三氟甲基或C₁～C₆的烷氧基。本发明还公开了一种鬼臼毒素衍生物I的制备方法，其包括：溶剂中，在缩合剂和碱的作用下，将化合物II与化合物III进行缩合反应。本发明还公开了鬼臼毒素衍生物I或其药学上可接受的盐在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明的鬼臼毒素衍生物I为一种新型的具有抗肿瘤活性的化合物，为研发抗癌药物打开了一个新的研究方向，拓展了鬼臼毒素衍生物抗癌药物的研究范围。