本发明公开了一种肿瘤靶向的光动力载药纳米粒子及其制备方法，属于含有卟啉的医药配制品，或利用波能处理材料的方法制得的医用配制品。本发明将功能基团的卟啉或其衍生物与聚醚链段的聚乙二醇、聚丙二醇之间经化学键或基团的酯键或酰胺键连接，聚合为卟啉或其衍生物纳米粒子水分散液，负载具有共轭结构的化疗药物后透析而成。本方法制备的纳米材料产率高，形状规则、分布均匀。生物安全性好，能够对具有共轭结构的抗肿瘤药物进行有效负载；水溶性的光敏剂经近红外光照射后，可以有效的逆转化疗药物耐受；可高效的靶向定位肿瘤，并有很好的滞留性并有效抑制肿瘤生长，在制备靶向乳腺癌肿瘤的药物方面具有广阔的应用前景。