本发明提供了一种异香豆素类化合物及其制备方法和在制备抗生素药物以及抗肿瘤药物中的应用。该化合物侧链具有六氢嘧啶环的独特结构，通过对枯草芽孢杆菌菌株的发酵并分离而得，具有广谱细菌抑制活性，对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有较高抗菌活性，且显示出对肿瘤的较强抗性。