本发明属于药物化学领域，具体涉及一类四氢异喹啉羟基衍生物、含有该羟基衍生物的组合物，以及所述衍生物或组合物作为κ-阿片受体激动剂在镇痛方面的用途。药效学试验证明本发明的化合物不仅镇痛作用强，而且能使中枢性镇静和焦虑副作用明显降低，克服现有镇痛药物的副作用。