本发明涉及苯并咪唑衍生物通式Ⅰ的制备方法，其中R₁、R₂和R₃分别具有在说明书中限定的含义。本发明涉及通式Ⅰ所示的达比加群的酯衍生物及其非毒性药学上可接受的盐，以及含有这些化合物作为活性成分的药物组合物，以及所述化合物及药物组合物作为凝血酶抑制剂的用途。