本发明属于药物化学领域，公开了一类具有抗支原体及抗菌活性的乙酰异戊酰泰乐菌素的胺衍生物、其合成方法及其应用。本发明化合物的制备方法简单，条件温和，收率高。体外活性试验结果表明，本发明提供的乙酰异戊酰泰乐菌素胺化物对动物支原体及G⁺、G^-感染具有明显的抑制作用，可应用于制备抗支原体及抗菌药物。