本发明属于医药技术领域，涉及一种葛根素组合物、其制备方法及用途。具体地，所述葛根素组合物为葛根素纳米晶体组合物。本发明的葛根素组合物显著提高了葛根素的溶解度和生物利用度，减小或消除药物的食物效应，稳定性良好，易于制备成多种常见的制剂剂型，增加了药物的稳定性并且提高了药效，具有良好的前景。