本发明公开了一种具有式（Ⅰ）结构的7-氧代吡啶并嘧啶类化合物或者其药学上可接受的盐或立体异构体或其前药分子。本发明涉及的化合物及其药学上可接受的盐，可以有效抑制多种肿瘤细胞的生长，并对EGFR，Her家族其他蛋白酶产生抑制作用，可用于制备抗肿瘤药物，并可以克服现有药物吉非替尼，厄洛替尼等诱发的耐药。