本发明公开了胆酸-萘酰亚胺类抗肿瘤先导化合物的制备方法，属药物化学合成领域。具体涉及一类具有以下化学结构通式的新萘酰亚胺类化合物的合成方法。本发明化合物的制备方法经济、简单、温和、有效。所得化合物对HepG2肝癌细胞具有很强的抑制活性，与二期临床先导化合物安菲奈特相比，部分具有更加优异的抑制活性，可以用于抗肿瘤药物的制备。。