本发明涉及肿瘤靶向治疗领域，具体涉及具有靶向特性的去氢骆驼蓬碱衍生物的抗肿瘤前药，公开了一类为构建具有肿瘤靶向的2-脱氧-D-脱氧葡萄糖(II)和去氢骆驼蓬碱衍生物抗肿瘤药物连接物。药效学试验证明本发明的复合物(II)具有肿瘤靶向、提高抗肿瘤药物的水溶性以增强了抗肿瘤的效果，并能降低神经毒性。