本发明涉及药物合成领域，特别是涉及有机药物合成领域。本发明以对氨基苯甲氰为起始原料，通过一系列反应制备得到达比加群酯化合物。开创性地发现了一种全新的达比加群酯合成路线，不仅提供了一种新的工业化合成选择方式，同时由于反应原料易于得到，反应条件温和，对环境污染小，有益于工业化大规模生产。