本发明公开了正十二酸-RGD-正十四醇介导利尼法尼靶向脂质体的制备及抗肿瘤活性评价，将该化合物加入到靶向脂质体中，可以增加抗肿瘤药物在靶部位的浓度并可减少其在非靶部位的毒副作用，提高药物的治疗指数。本发明以腹水瘤S180小鼠为模型评价了利尼法尼靶向脂质体制剂的抗肿瘤活性，结果显示利尼法尼靶向脂质体比各对照组具有更优异的抗肿瘤活性。