本发明涉及药物化学领域。具体涉及一类咪唑[4，5-c]吡啶-7-甲酰胺衍生物（I），其中R的定义同说明书。药效学试验证明，本发明的化合物可作为肿瘤治疗剂应用，特别是当本发明化合物与顺铂联用时具有极强的抗肿瘤效果。本发明还公开了这类化合物的制备方法以及包含这类化合物的药物组合物。