本发明涉及噁唑烷酮类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言，本发明涉及一种通式(I)所示的新的噁唑烷酮类衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物以及其作为治疗剂，特别是作为胆固醇酯转移蛋白(CETP)抑制剂的用途和在制备治疗动脉粥样硬化等疾病的药物中的用途，其中通式(I)的各取代基与说明书中的定义相同。