本发明属于化学药物技术领域，特别涉及8H-苯并吡喃[2,3-f]-4-酮衍生物及其制备方法和用途。本发明所要解决的第一个技术问题是提供8,8-二甲基-3-（2,4,5-三甲氧基苯基）-8H-苯并吡喃[2,3-f]-4-酮及其类似物，结构如式Ⅰ所示。本发明在大量筛选的基础上得8H-苯并吡喃[2,3-f]-4-酮衍生物，具有抗肿瘤活性，为抗肿瘤药物的开发和应用提供了新的选择。